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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112098

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-101265

    S1p receptor agonist 1

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-117213

    S1P1-IN-Ex26

    LPL Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂 (IC50=0.93 nM),对 S1P1 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    Ex26
  • HY-148115

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
    S1p <em>receptor</em> agonist 2
  • HY-108496S

    S1P-d7

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
    Sphingosine-1-phosphate-d7
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate
    5 篇文献验证

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
    Sphingosine-1-phosphate
  • HY-108490

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    VPC 23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。
    VPC 23019
  • HY-19511

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2018682 是一种 S1P1S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
    GSK2018682
  • HY-120468

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    GSK2263167 是一种 S1P1 受体激动剂。
    GSK2263167
  • HY-16734A

    MT-1303 hydrochloride

    LPL Receptor Cancer
    Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。
    Amiselimod hydrochloride
  • HY-115831

    S1P1 agonist 3

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
    SAR247799
  • HY-12288
    Ozanimod
    2 篇文献验证

    RPC-1063

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    奥扎莫德 Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod
  • HY-12288A
    Ozanimod hydrochloride
    2 篇文献验证

    RPC-1063 hydrochloride

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
    Ozanimod hydrochloride
  • HY-120633A

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    BMS-986104 hydrochloride 是一种选择性 S1P1 受体部分激动剂。
    BMS-986104 hydrochloride
  • HY-116088

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物,是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-132847

    SCD-044

    LPL Receptor Others
    Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。
    Vibozilimod
  • HY-107146

    P1pal-7

    Protease Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease Cancer
    PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽,是一种首创的,特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面,并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板,抗转移,抗血管生成和抗癌作用。
    PZ-128
  • HY-12789

    APD334

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
    Etrasimod
  • HY-17606

    ACT-334441

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
    Cenerimod
  • HY-111021
    ASP-4058
    1 篇文献验证

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
    ASP-4058
  • HY-111021A

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
    ASP-4058 hydrochloride
  • HY-12616

    LPL Receptor Cancer
    ACT-209905 是一种 S1P1 受体激动剂。ACT-209905 可以抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的生长和迁移。ACT-209905 还具有免疫调节活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-209905
  • HY-W008947
    SEW​2871
    3 篇文献验证

    LPL Receptor ERK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂,其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERKAktRac 信号通路,并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-12355A

    BAF-312 hemifumarate

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效,选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod hemifumarate
  • HY-10968A

    LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-10968

    LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442
  • HY-108494

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
    CYM50260
  • HY-12005
    Fingolimod hydrochloride
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    FTY720

    LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride
  • HY-113934

    L-threo-Sphingosylphosphorylcholine

    LPL Receptor Cancer
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) (L-threo-Sphingosylphosphorylcholine) 是一种内源性生物活性鞘脂。L-threo Lysosphingomyelin (d18:1) 是一种有效的 S1P 受体激动剂,对于hS1P1、hS1P3、hS1P2EC50 分别为 19.3、131.8 和 313.3 nM。
    L-threo Lysosphingomyelin (d18:1)
  • HY-12355
    Siponimod
    5 篇以上引用文献

    BAF-312

    LPL Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    辛波莫德 Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod
  • HY-147660

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
    IMMH001
  • HY-12005R

    FTY720 (Standard)

    LPL Receptor PAK Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸芬戈莫德 (标准品) Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化,特别是被 SK2 磷酸化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
    Fingolimod hydrochloride (Standard)
  • HY-108495

    ML248

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
    CYM50308
  • HY-110291

    Others Neurological Disease
    A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50s 分别为 0.362, >10, 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
    A-971432
  • HY-12355S

    BAF-312-d11

    LPL Receptor Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1S1P5 受体的选择性高于 S1P2S1P3S1P4EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Siponimod-d11

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